El raloxifeno se manifiesta como efectos agonísticos del estrógeno en el hueso y el sistema cardiovascular, efectos similares al antagonismo del estrógeno en el útero y las glándulas mamarias, Y se puede usar para prevenir y tratar la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas, mejorar los síntomas de la menopausia en mujeres posmenopáusicas y tiene posibles efectos protectores cardiovasculares. El raloxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno que se une a los receptores de estrógeno y activa ciertas vías de estrógeno mientras bloquea otras. El raloxifeno reduce la resorción ósea y reduce los marcadores bioquímicos del recambio óseo al rango premenopáusico. Reduce la incidencia de fracturas vertebrales, preserva la masa ósea y aumenta la densidad ósea. También puede afectar el metabolismo de los lípidos, reducir los niveles de colesterol total y colesterol LDL, pero no aumenta los niveles de triglicéridos y no tiene ningún efecto sobre los niveles generales de HDL.

Raloxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno para la osteoporosis posmenopáusica.