Lomustina es un fármaco anticancerígeno agente alquilante, que puede reaccionar alquifilación con el grupo nucleofílico de los componentes celulares y tomar el ácido nucleico como el objeto principal de La alquilación, que destruye la estructura y función del ADN, detiene la división celular y la reproducción, o muere. Tiene un buen efecto sobre el glioma, el cáncer de pulmón, el Linfoma, etc., y también tiene un cierto efecto sobre la leucemia del sistema nervioso central.

Lomustina se usa comúnmente para tumores cerebrales primarios (como glioblastoma) y tumores secundarios; Para el tratamiento de tumores sólidos, como medicamentos combinados para el cáncer gástrico, cáncer de recto, cáncer broncopulmonar, linfoma maligno, etc.