Irbesartan es un inhibidor del receptor de angiotensina II, los receptores de angiotensina II se dividen en AT1, AT2. Irbesartán al bloquear selectivamente el receptor AT1 de AnglII, puede inhibir la conversión de AngI en AngII y puede antagonizar específicamente el receptor ACE 1 (AT1). El efecto antagónico de Irbesartan sobre AT1 es 8500 veces mayor que el de AT2, que inhibe la vasoconstricción y la liberación de aldosterona al bloquear selectivamente la unión de AngII a los receptores AT1, lo que resulta en un efecto hipotensor.

Irbesartan no inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ACE), La renina, otros receptores hormonales, ni inhiben los canales iónicos asociados con la regulación de la presión arterial y el equilibrio de sodio. Irbesartan también puede reducir la remodelación eléctrica del miocardio, reduciendo así la tasa de mortalidad de los pacientes hipertensos, y actualmente es el fármaco más eficaz para el tratamiento de la hipertensión y las enfermedades cardiovasculares.