Ezetimibe es un polvo cristalino blanco, muy soluble en etanol, metanol y acetona, insoluble en agua, estable a temperatura ambiente. Ezetimibe actúa solo en el intestino delgado, reduciendo el transporte de colesterol intestinal al hígado y reduciendo su almacenamiento al inhibir la absorción de colesterol; Puede mejorar la eliminación de colesterol en la sangre, reduciendo así los niveles plasmáticos de colesterol.

Ezetimibe es una nueva clase de inhibidores selectivos de la absorción de colesterol y el primer inhibidor selectivo de la absorción de colesterol intestinal.