Orlistat tiene el efecto de regular los lípidos en la sangre: puede reducir los triglicéridos (TG), colesterol de lipoproteínas de baja densidad en el suero del paciente, Y aumentar la relación de lipoproteína de alta densidad a lipoproteína de baja densidad.

Orlistat es un potente inhibidor de la lipasa gastrointestinal específico de acción prolongada, al formar un enlace covalente con el sitio de la serina activa de la lipasa en el estómago y la luz del intestino pequeño para inactivar las dos enzimas anteriores, la enzima inactivada no puede descomponer la grasa en los alimentos en ácidos grasos libres y glicerol que puede ser absorbida por el cuerpo, Reduciendo así la ingesta de grasas y desempeñando un papel de pérdida de peso. Orlistat puede reducir los factores de riesgo asociados con la obesidad y la incidencia de otras enfermedades relacionadas con la obesidad, como hipercolesterolemia, diabetes tipo II, alteración de la tolerancia a la glucosa, hiperinsulinemia, hipertensión, Y puede reducir la cantidad de grasa en los órganos.