Montelukast es un antagonista selectivo del receptor de leucotrienos que se utiliza por vía oral para el tratamiento del asma y la rinitis alérgica. También es una poderosa preparación oral que puede mejorar significativamente los indicadores cis-inflamatorios. Los bioensayos bioquímicos y farmacológicos han demostrado que el montelukast sódico es altamente afinidad y selectivo para los receptores de CysLT1 (en comparación con otros receptores de Vías Respiratorias farmacológicamente importantes como prostaglandinas, colinérgicos y receptores β-adrenérgicos). Montelukast inhibe de manera eficiente los efectos fisiológicos de la Unión de LTC4, LTD4 y LTE4 a los receptores de CysLT1 sin ninguna actividad agonista del receptor. Un segundo tipo de receptor de cisteilleucotrieno (CysLT2) está presente en los pulmones, pero puede estar confinado A los vasos sanguíneos.

Montelukast sódico es adecuado para la prevención y el tratamiento a largo plazo del asma en adultos y niños, incluida la prevención de los síntomas del asma durante el día y la noche, el tratamiento de pacientes con asma sensibles a la aspirina, y la prevención de la broncoconstricción inducida por el ejercicio, También se puede utilizar para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica estacional en pacientes de 15 años o más que son ineficaces o intolerantes a otros tratamientos.