Captopril es un inhibidor sintético de la enzima convertidora de angiotensina no peptídico que actúa principalmente sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona (sistema RAA). Inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ACE) del sistema RAA, previene la conversión de angiotensina I o angiotensina II y puede inhibir la secreción de aldosterona y reducir la retención de sodio y agua.

Como fármaco antihipertensivo, El captopril tiene un efecto antihipertensivo significativo en muchos tipos de hipertensión, y también puede mejorar la función cardíaca de los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.