El clorhidrato de raloxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno con propiedades selectivas del agonista o del antagonista del estrógeno a los tejidos, y su acción biológica es similar al estrógeno, que está mediada por la Unión a los receptores de estrógeno con alta afinidad y la regulación de la expresión génica.

El clorhidrato de raloxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno no esteroideo (SERM). Se utiliza para tratar la osteoporosis posmenopáusica.