El clorhidrato de mechloretamina tiene genes alquilantes activos que funcionan con los ácidos celular amino, sulfhidrilo, carboxilo y fosfórico, afectando el metabolismo celular y provocando la muerte celular. Es un fármaco no específico del ciclo celular. Después de que el clorhidrato de mechloretamina ingresa al cuerpo humano, los iones de cloruro se liberan en el agua del cuerpo, convirtiéndose en radicales libres, y a través de la acción cíclica intramolecular, se forman iones de etilenimina altamente activos, que puede alquilatar con ADN y afectar el metabolismo de los ácidos nucleicos, inhibir la mitosis celular y tener un fuerte efecto citotóxico.

El clorhidrato de mecloretamina fue uno de los primeros fármacos utilizados en tumores clínicos. El clorhidrato de mechloretamina se disocia rápidamente después de entrar en el cuerpo, pero su efecto puede durar mucho tiempo.