El clorhidrato de doxorrubicina inhibe la topoisomerasa II de la superenrollación del ADN al interlodicar e inhibir la biosíntesis de polímeros y la interacción del ADN. La doxorrubicina evita el cierre de la doble hélice del ADN, interrumpiendo así la replicación de las hebras de ADN. Por incrustación, La doxorrubicina también puede actuar sobre la cromatina transcribalmente activa, dando como resultado cambios en las histonas.

El clorhidrato de doxorrubicina es un fármaco antitumoral específico no cíclico, el espectro antitumoral es amplio, se puede utilizar clínicamente para el cáncer de mama, cáncer de pulmón, linfoma, cáncer de ovario y otros cánceres.