El clorhidrato de azasetrón es el cuarto de la clase de antagonistas del receptor 5- HT3 altamente potentes que llega al mercado para la profilaxis de náuseas y vómitos severos inducidos por quimioterapia citotóxica y por radiación X total del cuerpo. En un estudio con pacientes con cáncer de 146 que padecían emesis inducida por cisplatino, se informó que el clorhidrato de azasetrón era marcadamente eficaz en 72% de sujetos. El clorhidrato de azasetrón carece de actividad de bloqueo del receptor de dopamina D2 y, por lo tanto, está libre de efectos secundarios extrapirimidales asociados con otros antieméticos de uso común como metoclopramida y domperidona. Se ha informado que el clorhidrato de azasetrón es potencialmente útil para el tratamiento de la disfunción de la motilidad gastrointestinal, como estasis gástrica, vómitos y síndrome del intestino irritable.

El clorhidrato de azasetrón es un antagonista selectivo del receptor 5-HT3; Se usa para prevenir las náuseas y los vómitos causados por la quimioterapia.