El ácido obeticólico puede inhibir la síntesis de ácidos biliares y se utiliza en el tratamiento de la cirrosis biliar primaria y la enfermedad del hígado graso no alcohólico.

El ácido obetilólico es un agonista del receptor X farnesoide (FXR). FXR es un receptor de hormonas nucleares que se expresa principalmente en las células epiteliales del intestino delgado del tracto digestivo, los hepatocitos y las células endoteliales del conducto biliar. El ácido obeticólico puede reducir la síntesis de ácidos biliares activando FXR, regulando en última instancia la homeostasis de los ácidos biliares y la circulación enterohepática. En condiciones de colestasis, reduce la producción de bilis del hígado y promueve su excreción, protegiendo las células hepáticas del daño excitotóxico a la bilis.